Fire-fight.ru

Как улучшить здоровье


Procainamide (прокаинамид)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство класса IА, обладает мембраностабилизирующей активностью. Понижает возбудимость, проводимость и автоматизм сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах, обладает местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

Т1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек – 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости – по 250-500 мг каждые 3-б ч.

При в/м введении – по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза – 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза – 1 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении возможны коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, горечь во рту.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, расстройства сна, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипотензия, синоатриальная и AV блокады I и II степени, внутрижелудочковые блокады, хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; выраженная почечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией; повышенная чувствительность к прокаинамиду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

Прокаинамид в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. Прокаинамид усиливает холинонегативное действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с прокаинамидом препаратов, вызывающих угнетение костного мозга, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

Полипы и полипоз ободочной кишки Полипом принято называть всякую опухоль на нож­ке, свисающую из стенок полого органа в его просвет, независимо от микроскопического строения. Термин «по­лип» впервые введен Гиппократом, а по мнению А. В. Мельникова этот термин изве­стен со времен Гале на для обозначения образований на ножке в полости носа. В.Л. Ривкин отме­чает, что те ...

Асимметрия головного мозга Наш дом – планета Земля даже в масштабах солнечной системы не очень велик и не чересчур стар. Ни своими размерами, ни местом под Солнцем – Земля особенно не выделяется. Исключительной ее делает жизнь. ...